Conţinutul numărului revistei |
Articolul precedent |
Articolul urmator |
464 13 |
Ultima descărcare din IBN: 2023-10-11 21:56 |
Căutarea după subiecte similare conform CZU |
615.21/.26:547.75 (1) |
Medicamentele potrivit acţiunii lor principale (395) |
Chimie organică (485) |
SM ISO690:2012 CHIRICĂ, Felicia, ŞTEFĂNEŢ, Tatiana. Caracteristica chimico-farmacologică a derivaților indolului cu acțiune antiinflamatoare. In: Revista Farmaceutică a Moldovei , 2020, nr. 1-4, pp. 58-59. ISSN 1812-5077. |
EXPORT metadate: Google Scholar Crossref CERIF DataCite Dublin Core |
Revista Farmaceutică a Moldovei | ||||||
Numărul 1-4 / 2020 / ISSN 1812-5077 | ||||||
|
||||||
CZU: 615.21/.26:547.75 | ||||||
Pag. 58-59 | ||||||
|
||||||
Descarcă PDF | ||||||
Rezumat | ||||||
Introducere. Inflamatia reprezinta un mecanism nespecific de raspuns și apărare a organismului la o agresiune. Agresiunea poate fi generată de bacterii, virusuri, paraziți ori factori fizici – căldură, frig, traumatism, iradiere, ultraviolete. Apariția procesului inflamator include în sine multe reacții în lanț, una din ele fiind secreția de acid arahidonic (AA) din membranele celulelor lezate. AA este metabolizat de către enzima ciclooxigenaza (COX) în prostanoide (sub formă de prostaglandine) și de enzima lipoxigenaza (LOX) – în leucotriene. Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) reprezintă una dintre cele mai variate grupuri de medicamente, pe larg utilizate în tratamentul inflamației [1]. Deși arsenalul preparatelor din grupul AINS este destul de vast, obținerea compușilor noi, cu activitate sporită și efecte secundare minimizate, rămâne în actualitate permanentă. Scopul lucrării. Studierea proprietăților chimico-farmacologice, stabilirea relațiilor stuctura-activitate în rândul derivaților indolului ce posedă acțiune antiinflamatoare. Materiale și metode. Sinteza și analiza datelor bibliografice, selectate din baze de date internaţionale: PubMed, Medline, Environmental Issues & Policy Index, Google Academic, ect. în total au fost prelucrate 37 articole și rezumate științifice. Rezultate. Printre substanțe medicamentoase cu activitate antiinflamatoare se numără și derivații indolului: indometacina, acemetacina – inhibitori neselectivi ai COX-1 și COX-2 și etodolacul – inhibitor selectiv ai COX-2 [2]. Potențiali agenți antiinflamatori sunt derivații N-substituiți ai indolului. Bazându-se pe structura lor, s-a concluzionat, că acțiunea antiinflamatoare o posedă compușii în care inelul pirolic este condensat cu nucleu aromatic ce conține substituent în poziția para, ori ciclul indolic este condensat cu cel pirazolinic, pirolidinic și pirazolic. Astfel, au fost sintetizate substanțe cu activitate inhibitorie asupra LOX-5 și COX [3]. Concluzii. Studiile de relații structură-activitate demonsrează că scheletul indolic poate fi ales în calitate de materie primă în sinteza dirijată pentru obținerea noi substanțe cu acțiune antiinflamatorie înaltă. |
||||||
Cuvinte-cheie inflamaţia, AINS, derivații indolului, relații structură-activitate, inflamation, NSAIDs, indole derivatives, Structure-activity relationships |
||||||
|